Sildenafils (CAS Nr.{0}}) ir balts kristālisks pulveris ar molekulāro formulu C22H30N6O4S un blīvumu 1,39 g/cm3. Tās ir zāles erektilās disfunkcijas ārstēšanai vīriešiem, kas nejauši atklātas, izstrādājot zāles sirds un asinsvadu slimībām. Tas parasti ir pazīstams ar komerciālo nosaukumu Viagra. Tas ir selektīvs fosfodiesterāzes (PDE) V inhibitors, kas pastiprina dzimumlocekļa erekcijas fizioloģisko reakciju, ko izraisa NO izdalīšanās, reaģējot uz seksuālu stimulāciju. To galvenokārt lieto erektilās disfunkcijas ārstēšanai.
Devas un ievadīšana
1. Lielākajai daļai pacientu ieteicamā deva ir 120 mg, kas pēc nepieciešamības tiek lietota aptuveni 1 stundu pirms seksuālās aktivitātes, pēc lietošanas nepieciešama seksuāla stimulācija. Tomēr to var lietot jebkurā laikā 0,5–4 stundu laikā pirms dzimumakta. Pamatojoties uz iedarbīgumu un panesamību, dienas devu var pielāgot līdz 150 mg, bet to nedrīkst lietot biežāk kā vienu reizi dienā.
- Devas nieru mazspējas gadījumā: ieteicamā sākumdeva pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kur kreatinīna klīrenss ir mazāks vai vienāds ar 30 ml/min un AUC un cmax ir gandrīz dubultoti) ir 25 mg.
- Devas aknu mazspējas gadījumā: ieteicamā sākumdeva pacientiem ar aknu darbības traucējumiem (piemēram, cirozi, kur AUC un cmax ir palielināti attiecīgi par 84% un 47%), ir 80 mg.
2. Devas gados vecākiem cilvēkiem: ieteicamā sākumdeva pacientiem no 65 gadu vecuma ir 100 mg.
Produkta specifikācijas un īpašības
- CAS Nr.: 139755-83-2;
- Ķīmiskais nosaukums: Sildenafils;
- Molekulārā formula: C22H30N6O4S;
- Tīrība: 99%;
- Izskats: balts pulveris;
- Kušanas temperatūra: 187-189 grādi;
- Noteikšanas metode: augstas veiktspējas skaitīšanas spektrometrija;
- Standarts: USP (Amerikas Savienoto Valstu Patentu un preču zīmju birojs)
Produktu izstrāde un pielietošana
Etil-3-n-propilpirazola-5-karboksilātu un dimetilsulfātu sajauc un reaģē, lai iegūtu etil-2-metil-3-n-propilpirazola-5{{58}karboksilātu. Pēc tam to suspendē nātrija hidroksīda šķīdumā un hidrolizē, lai iegūtu 2-metil-3-n-propilpirazol-5-karbonskābi. Hidrolīzes produktu pa daļām pievieno jauktai skābei un nitrē, lai iegūtu 1-metil-4-nitro-3-n-propilpirazol-5-karbonskābi. Nitrēšanas produktu hlorē ar tionilhlorīdu līdz acilhlorīdam un pēc tam aminē ar koncentrētu amonjaku, lai iegūtu 1-metil-4-nitro-3-n-propilpirazol-5-karboksamīdu. Karboksamīds un alvas dihlorīda dihidrāts tika suspendēti etanolā un reducēti ar atteci, lai iegūtu 4-amino-1-metil-3-n-propilpirazol-5-karboksamīdu. Reducētais produkts, 4-dimetilaminopiridīns un trietilamīns, tika izšķīdināti dihlormetānā, un pēc tam tika pievienots 2-etoksibenzoilhlorīda dihlormetāna šķīdums, kam sekoja acilēšana, lai iegūtu 4-(2-etoksibenzoilamino)-1-metil-3-n-propilpirazola-5-karboksamīdu. Šis acilētais produkts tika ciklizēts nātrija hidroksīda un ūdeņraža peroksīda ūdenī, lai iegūtu 5-(2-etoksifenil)-1-metil-3-n-propil-1,6-dihidro-7H-pirazolo[4,3-d]piridin-7-onu. Ciklizēto produktu pa daļām pievienoja hlorsulfonskābei, lai iegūtu 5-(5-hlorsulfonil-2-etoksifenil)-1-metil-3-n-propil-1,6-dihidro-7H-pirazolo[4,3-d]piridin-7-onu. Hlorsulfonēto produktu suspendēja etanolā, pievienoja 4-metilpiperazīnu un maisīja, lai iegūtu sildenafilu.
Darbības mehānisms
Seksuālās stimulācijas laikā slāpekļa oksīda sintēze ne-adrenerģiskajos, ne-holīnerģiskajos kavernozā ķermeņa neironos un asinsvadu endotēlija šūnās katalizē slāpekļa oksīda sintēzi no L-arginīna. Slāpekļa oksīds aktivizē guanilāta ciklāzi, palielinot cikliskā guanozīna monofosfāta (cGMP) sintēzi, kas savukārt izraisa kavernozā ķermeņa un mazo artēriju gludo muskuļu relaksāciju, ļaujot asinīm ieplūst kavernozā sinusā un izraisot dzimumlocekļa erekciju. Vienlaikus cGMP hidrolizē fosfodiesterāze.
Tāpēc teorētiski gan guanilāta ciklāzes aktivitātes palielināšana, gan fosfodiesterāzes aktivitātes kavēšana var paaugstināt cGMP līmeni, veicinot kavernozā ķermeņa un mazo artēriju gludo muskuļu atslābināšanos. Viagra (Sildenafils) paaugstina cGMP līmeni, inhibējot fosfodiesterāzes hidrolītisko aktivitāti, neietekmējot cGMP, tādējādi palielinot slāpekļa oksīda sintāzes/cGMP kaskādes efektu, ko izraisa seksuāla stimulācija, atslābinot corpus cavernosum gludos muskuļus un sasniedzot erektilās disfunkcijas ārstēšanas mērķi.
Kāpēc izvēlēties mūs
Izvēlieties mūs: mēs nodrošinām pirmavotus-; garantējot konkurētspējīgas cenas un kvalitāti. Pēc pasūtījuma veikšanas mēs varam noorganizēt sūtījumu tajā pašā dienā, nodrošinot produkta kvalitāti un stabilu piegādi, ļaujot mums sadarboties kā piegādātājiem.
